盐酸普拉格雷原料及片项目转让

一、概述

通用名：盐酸普拉格雷

英文名：Prasugrel HYDROCHLORIDE

CAS登录号：389574-19-0

分子式：C₂₀H₂₀FNO₃S . HCl

分子量：409.907

结构式：

                      . HCl

剂型：口服制剂

规    格：5 mg/片、10 mg/片

研发企业：美国礼来公司联合日本第一三共株式会社

适 应 症：心力衰竭、中风、不稳定心绞痛等心脑血管疾病。有急性冠状动脉综合症需要进行经皮冠脉介入术的患者。

二、项目简介

目前抗血小板药物主要是水杨酸类、噻吩吡啶类（噻氯匹啶、氯吡格雷）和糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。我国临床应用的抗血小板聚集类药物包括氯吡格雷、奥扎格雷、西洛他唑、阿司匹林、噻氯匹啶和双嘧达莫，市场呈现高度集中的特征。阿司匹林与一种噻吩吡啶药物联用是目前急性动脉综合征的标准抗血小板治疗方案。

    不足之处在于约20%的患者对氯吡格雷具有非应答性，联合用药不能降低此类患者缺血性病症，同时个体差异大、起效慢、不良反应与阿司匹林接近。普拉格雷为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物。与氯吡格雷一样，普拉格雷也是一个无活性的前体药物，需经细胞色素P450酶系代谢转化至活性代谢物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受体。普拉格雷的疗效优于氯吡格雷，这可以其药动学性质改善得到解释：普拉格雷具有更高的前体药物至活性代谢物转化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低个体间的疗效差异，更大程度地降低主要缺血性心血管事件发生率。

普拉格雷是噻氯吡啶、氯吡雷格类似物，由日本三共、Ube Industries、美国礼来共同开发的具有口服性的P2Y12嘌呤受体拮抗剂，是一系列四氢噻吩并吡啶类衍生物中的先导化合物，用作血小板凝聚抑制剂，以预防和治疗血栓形成。临床研究显示，本品具有比氯吡雷格更好的抗凝血作用，同时毒副作用等综合风险低20%，见效快、疗效好。

三、研究进展

已申报至CDE，目前正在审评中。