枸橼酸托法替尼原料及片剂即将完成临床前研究

【药品名称】枸橼酸托法替尼（tofacitinib citrate）
【商品名】XELJANZ
【CAS】477600-75-2
 
【分子式】C16H20N6O•C6H8O7
【注册分类】化药3+3类
【剂型及规格】片剂，5mg
【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者
【项目介绍】 
      托法替尼（Tofacitinib，CP-690550）是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是，托法替尼以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替尼（tofacitinib）对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。托法替尼是开发用于类风湿性关节炎治疗的首创药物（first-in-class drug），FDA于2012年11月6日批准了JAK抑制剂tofacitinib用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的中至重度类风湿关节炎（RA）患者。
     FDA表示，中到重度的类风湿性关节炎病人，无法从常规口服治疗药物甲氨蝶呤（methotrexate）中获益或无法耐受治疗时，可使用辉瑞的新药Xeljanz(托法替尼)。托法替尼可单用，也可与甲氨蝶呤及其他特定的标准治疗药物合用。FDA批准Xeljanz一天两次、每次5毫克的使用剂量。但是同时指出，辉瑞还需提供更深入的数据支持一天两次、每次10毫克剂量的安全性。
    【专利及保护】本品化合物专利保护期至2019年，晶型专利保护期至2022年。
 表1. 托法替尼国外临床研究情况：

u  表2. 汤路森预估本品市场情况：

【进度】已初步完成临床前研究，即将向SFDA提出注册申请工作。